РЕЛПАКС

Информация действительна на 2011 год и предоставляется только в справочных целях. Пожалуйста, обращайтесь к врачу для выбора схемы лечения и обязательно предварительно ознакомьтесь с инструкцией к препарату.
Латинское название: RELPAX
Владелец регистрационного удостоверения: зарегистрировано и произведено PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH (Германия)

РЕЛПАКС - форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "REP 20" на одной стороне и "Pfizer" - на другой.

1 таб.
элетриптан (в форме гидробромида) 20 мг

[PRING] целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай оранжевый OY-LS-23016 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (Е110)), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин).

2 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1,2,3,4,5,6,10) - пачки картонные.
3 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1,2,3,4,5,6,10) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1,2,3,4,5,6,10) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1,2,3,4,5,6,10) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1,2,3,4,5,6,10) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "REP 40" на одной стороне и "Pfizer" - на другой.

1 таб.
элетриптан (в форме гидробромида) 40 мг

[PRING] целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай оранжевый OY-LS-23016 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (Е110)), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин).

2 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1,2,3,4,5,6,10) - пачки картонные.
3 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1,2,3,4,5,6,10) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1,2,3,4,5,6,10) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1,2,3,4,5,6,10) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1,2,3,4,5,6,10) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "REP 80" на одной стороне и "Pfizer" - на другой.

1 таб.
элетриптан (в форме гидробромида) 80 мг

[PRING] целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, пленочная оболочка Opadry Orange OY-LS-23016 и Opadry Clear YS-2-19114-A.

2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
3 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
3 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
3 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
3 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
3 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
3 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
3 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомигренозный препарат. Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-НТ1B- и нейрональных 5-НТ1D-рецепторов. Элетриптан обладает также высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам и оказывает умеренное действие на серотониновые 5-НТ1A-, 5-НТ2B-, 5-НТ1E- и 5-НТ7-рецепторы.

По сравнению с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (абсорбция составляет около 81%). У мужчин и женщин абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 50%. Тmax после приема внутрь в плазме крови в среднем составляло 1.5 ч. В диапазоне терапевтических доз (20-80 мг) фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.

Cmax элетриптана в плазме крови и AUC увеличивались примерно на 20-30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, Тmax в плазме крови увеличивалось до 2.8 ч.

При регулярном применении (по 20 мг 3 раза/сут) в течение 5-7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 мг 3 раза/сут и 80 мг 2 раза/сут) в течение 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%).

Распределение

Vd элетриптана при в/в введении составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в ткани. Элетриптан умеренно связывается с белками (примерно на 85%).

Метаболизм

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентраций элетриптана в плазме крови при одновременном применении эритромицина, который является мощным селективным ингибитором CYP3A4. Исследования in vitro демонстрируют также небольшое участие CYP2D6 в метаболизме элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлено клинического эффекта полиморфизма этого фермента на фармакокинетические параметры элетриптана.

Идентифицировано два основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного 14С. Метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью в экспериментах на животных in vitro. Метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном в исследованиях на животных in vitro. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован, полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся почками и через кишечник.

Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и соответственно не вносит значительного вклада в его терапевтический эффект.

Выведение

Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после в/в введения составляет в среднем 36 л/ч, а T1/2 - примерно 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь равен примерно 3.9 л/ч. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, главным образом, в виде метаболитов почками и через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Результаты мета-анализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию элетриптана в плазме крови.

У людей пожилого возраста (65-93 года) выявлено небольшое и статистически незначимое снижение (на 16%) клиренса элетриптана и статистически значимое увеличение T1/2 (примерно с 4.4 до 5.7 ч) по сравнению с таковыми у молодых взрослых людей. Эффект элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.

У пациентов с нарушением функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) выявлено статистически значимое увеличение AUC (на 34%) и T1/2, а также небольшое увеличение Cmax (на 18%), однако эти небольшие изменения не считаются клинически незначимыми.

У пациентов с легким (КК 61-89 мл/мин), умеренным (КК 31-60 мл/мин) и выраженным (КК<30 мл/мин) нарушением функции почек не выявлено статистически значимых изменений фармакокинетики элетриптана или связывания его с белками плазмы крови.

Дозировки препарата РЕЛПАКС

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

При появлении мигренозной головной боли Релпакс следует принимать как можно раньше с момента начала боли, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени.

Для взрослых пациентов (в возрасте 18-65 лет) рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.

Если мигренозная головная боль купируется, но затем возобновляется в течение 24 ч, то Релпакс можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принимать не ранее, чем через 2 ч после первой дозы.

Если первая доза препарата Релпакс не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 ч, то для купирования того же приступа не следует принимать вторую дозу, т.к. в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом пациенты, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе.

Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг.

Максимальная суточная доза - 160 мг.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на элетриптан

При одновременном назначении эритромицина (1 г) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами изофермента CYP3A4, выявлено значительное увеличение Cmax (в 2 и 2.7 раза соответственно) и AUC (в 3.6 и 5.9 раза соответственно) элетриптана. Эти эффекты сопровождались увеличением T1/2 элетриптана с 4.6 до 7.1 ч при применении эритромицина и с 4.8 до 8.3 ч при применении кетоконазола. Поэтому Релпакс не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавиром, индинавиром и нелфинавиром).

Взаимодействие препарата Релпакс с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и флунаризином не выявлено, однако результаты специальных клинических исследований по взаимодействию с этими препаратами в настоящее время отсутствуют (за исключением пропранолола).

Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что влияние следующих лекарственных препаратов на фармакокинетику препарата Релпакс маловероятно: бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, эстрогеносодержащие препараты для ЗГТ и эстрогеносодержащие пероральные контрацептивы, блокаторы кальциевых каналов.

Элетриптан не является субстратом МАО. В связи с этим не предполагается взаимодействия препарата Релпакс и ингибиторов МАО, специальных исследований их взаимодействия не проводилось.

При одновременном применении пропранолола (160 мг), верапамила (480 мг) или флуконазола (100 мг) Cmax элетриптана повышается соответственно в 1.1, 2.2 и 1.4 раза, а его AUC - в 1.3, 2.7 и 2 раза. Эти изменения считаются клинически незначимыми, т.к. они не сопровождались повышением АД или увеличением частоты нежелательных явлений, по сравнению с таковой при применении одного элетриптана.

Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после приема препарата Релпакс приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин, или производные эрготамина (в т.ч. дигидроэрготамин) не следует назначать в течение 24 ч после приема препарата Релпакс.

И наоборот, Релпакс можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема эрготаминосодержащих препаратов.

Влияние элетриптана на другие лекарственные препараты

В терапевтических дозах не выявлено влияние (ингибирование или индуцирование) препарата на систему цитохрома P450.

Взаимодействие с серотонинергическими препаратами

Одновременное применение агонистов серотониновых 5-НТ-рецепторов, в т.ч. элетриптана, с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, может повысить риск развития серотонинового синдрома. В случае клинической необходимости одновременного применения элетриптана и серотонинергических препаратов требуется осторожность. Таких пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в начале лечения и при увеличении дозы каждого препарата.

Применение РЕЛПАКС при беременности

Клинический опыт применения препарата Релпакс при беременности отсутствует. Применение препарата возможно только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Элетриптан выделяется с грудным молоком у женщин. При однократном приеме препарата Релпакс в дозе 80 мг выведение с грудным молоком в течение 24 ч составило в среднем 0.02% от принятой дозы. Риск воздействия элетриптана на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 ч после приема препарата Релпакс.

В экспериментальных исследованиях на животных Релпакс не оказывал тератогенного действия.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной группе ограничены).

РЕЛПАКС - побочные действия

В целом Релпакс переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Частота и тяжесть побочных реакций у пациентов, принимающих препарат 2 раза в одной и той же дозе для купирования приступа, подобны таковым у пациентов, принимающих препарат однократно. Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении препаратом Релпаксом, типичны для всего класса агонистов 5-НТ1-рецепторов. У пациентов, принимающих Релпакс в терапевтических дозах, наблюдались следующие побочные реакции (с частотой ≥1%, по сравнению с плацебо). Определение частоты побочных реакций: часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до 1/100), редко (≥1/10 000 до 1/1000).

Со стороны дыхательной системы: часто - фарингит, ринит, ощущение "стеснения" в горле; иногда - диспноэ, зевота; редко - инфекции дыхательных путей, бронхиальная астма, изменение тембра голоса.

Нарушения со стороны лимфатической системы: редко - лимфоаденопатия.

Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - сонливость, головная боль, головокружение, ощущение "покалывания" или другие нарушения чувствительности, гипертонус мышц, гипестезия, миастения; нечасто - тремор, гиперестезия, атаксия, гипокинезия, нарушение речи, ступорозное состояние, нарушение вкусовых ощущений, нарушение мышления, ажитация, спутанность сознания, деперсонализация, эйфория, депрессия, бессонница; редко - эмоциональная лабильность.

Нарушения со стороны органов чувств: часто - вертиго; нечасто - нарушение зрения, боль в глазах, светобоязнь и нарушение слезоотделения, боль в ушах, звон в ушах; редко - конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, тахикардия; редко - стенокардия, повышение АД, брадикардия, шок.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, тошнота, сухость во рту, диспепсия; нечасто - диарея, глоссит; редко - запор, эзофагит, отек языка, отрыжка, гипербилирубинемия, повышение активности ACT.

Дерматологические реакции: часто - повышенное потоотделение; нечасто - сыпь, зуд; редко - кожные заболевания, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине, боль в мышцах; нечасто - боль в суставах, артроз и боль в костях; редко - артрит, миопатия, миалгия, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, полиурия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: редко - боль в молочных железах, меноррагия.

Общие нарушения: часто - ощущение тепла или "приливы" жара к лицу, озноб, астения, симптомы со стороны грудной клетки (боль, чувство сжатия, давления); нечасто - общая слабость, отечность лица, жажда, периферические отеки.

Побочные эффекты, о которых сообщалось в постмаркетинговых исследованиях

Со стороны нервной системы: редко - обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - ишемический колит, рвота.

Прочие: аллергические реакции.

Условия и сроки хранения препарата РЕЛПАКС

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

Показания к использованию РЕЛПАКС

— купирование приступов мигрени с аурой и без ауры.

Особые указания при приеме РЕЛПАКС

Не рекомендуется применение препарата Релпакс в сочетании с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности, с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы, такими как ритонавир, индинавир и нелфинавир.

Как и другие агонисты серотониновых 5-НТ1-рецепторов, Релпакс следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения.

Релпакс эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу. Релпакс, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.

Релпакс, как и другие агонисты серотониновых 5-HT1-рецепторов, не следует назначать для лечения "атипичных" головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (инсульт, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным.

Релпакс не следует принимать профилактически.

Релпакс не следует назначать без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие или повышен риск сердечно-сосудистых заболеваний. Системного изучения элетриптана у больных с сердечной недостаточностью не проводилось. Применение элетриптана, как и других агонистов серотониновых 5-НТ1-рецепторов, у этих пациентов не рекомендуется.

В клинических исследованиях установлено, что Релпакс является эффективным также для купирования симптомов, сопровождающих мигрень, таких как тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия, и в лечении возврата головной боли в течение приступа.

При применении препарата Релпакс в дозах 60 мг и более (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД, которое повышалось в большей степени при нарушении функции почек и у пациентов пожилого возраста.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

В некоторых случаях сама мигрень или прием агонистов серотониновых 5-HT1-рецепторов, включая Релпакс, могут сопровождаться сонливостью или головокружением. Пациентам при выполнении работы, требующей повышенного внимания, такой как вождение автотранспорта и работа со сложными механизмами, следует проявлять осторожность во время приступов мигрени и после приема препарата Релпакс.

Условия отпуска из аптек

Препарат РЕЛПАКС отпускается по рецепту.

Регистрационные номера:
П N014827/01

*Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для изданий 2012 года
РЕЛПАКС - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств «Видаль»

Упоминание препарата "РЕЛПАКС" в постах пользователей:

30 апреля 2017
ЖУРНАЛСумамигрен, мигренин или релпакс при беременности
Девочки, кто-нибудь принимал данные препараты во время беременности?
30 января 2014
ЖУРНАЛДостала мигрень...
Достала просто нереально… Когда ходила сынонькой беременная, так только один раз в начале была и все… Сейчас приступ за приступом, вчера только один день передышки был после 3-х дневных мучений, а сегодня просыпаюсь и опять чет в голове ковыряется… Терплю до последнего… потом когда уже реву от боли, приходится пить четвертинку релпакса — единственное мое спасение… Врачи тоже ничего сказать не могут… кроме того что релпакс не изучен на беременных, но говорят что терпеть такую боль тоже нельзя. Пью вот эту каждую четвертинку и чувствую себя монстром… что типо нельзя же их пить, но и боль терпеть уже сил нет… У кого-нить мож есть/были подобные проблемы?
28 мая 2013
ЖУРНАЛневролог!
я всегда взвешиваю и одного врача не слушаю… кто именно врач или фармацевт! подскажите...1. назначили для расширения сосудов первый вариант. говорит, что после трех месяцев приема головные боли с мигренями уйдут надолго. Возобрал. такой ли это прям чудесный препарат?второй вариант. сермион.2. при приступах мигрени. нурофен плюс, при остры — релпакс.3. от шейного остеохондроза. целибрекс. вопрос вот в чем… у меня в этом отделе проблема, из-за этого немеет левая сторона лица и рука… мне ставили сколиз, может мне вправиться? невролог резко негативно высказался, сказал медикаментозно лечить.глицин от повышенной нервной возбудимости, психотропы не назначил, чтоб не тупила… и обязательно сказал…

Отзывы о препарате РЕЛПАКС:

 0
Добавить комментарий
Комментариев нет
Самая полная информация о препарате РЕЛПАКС (RELPAX) на бэби.ру: инструкция по применению, описание, противопоказания, дозировка и аналоги. Также на странице вы найдете отзывы о препарате и как принимать РЕЛПАКС (RELPAX) беременным и детям.
Новость дня,