Травмы, ожоги, воспаления, эпидемии инфекционных заболеваний, являющиеся порой причиной колоссальной смертности детей и взрослых, остались в прошлом благодаря тому, что учёные-микробиологи немногим менее 100 лет назад открыли антибиотики. С помощью этих веществ смертность от инфекций и банальных бытовых травм удалось снизить в тысячи раз.
Антибиотик – вещество биологического (микробного, растительного или животного) происхождения, синтезируемое микроорганизмами. Оно способно избирательно подавлять жизнедеятельность других микроорганизмов или уничтожать их. К таким средствам принято относить не только препараты, подавляющие рост патогенных микроорганизмов, но также противогрибковые и противоопухолевые.
Золотыми буквами во все учебники по биологии вписано имя шотландца Александра Флеминга, открывшего пенициллин. Но история создания таких препаратов началась гораздо раньше.
Открытие антибиотиков
Достаточно вспомнить имя величайшего учёного Луи Пастера, создавшего первую в мире бактериологическую лабораторию. Он доказал, что причиной многих болезней человека являются мельчайшие, невидимые глазу микроорганизмы.
Личная трагедия учёного – смерть от брюшного тифа двух его дочерей – привела к открытию нескольких гноеродных бактерий, в числе которых были стрептококк и стафилококк. Работы над созданием вакцин от сибирской язвы, куриной холеры, бешенства – титанический труд Пастера сохранил жизни миллионам людей.
Маленькая лаборатория Луи Пастера в Париже спустя время превратилась в крупнейший институт, в котором, кстати, в 1983 году впервые выделили вирус иммунодефицита человека (ВИЧ). А до этого здесь были разработаны вакцины от жёлтой лихорадки, чумы, оспы, полиомиелита, дифтерии и столбняка.
По приглашению Пастера в институте работали многие известные микробиологи, среди которых был и Илья Мечников (удостоен Нобелевской премии в 1908 году). Многие из приглашённых соратников затем открывали лаборатории во всём мире.
Работа над поиском новых препаратов продолжается по сей день. Микробиологические лаборатории по всему миру создают противомикробные средства нового поколения. Последние генерации (в отличие от своих предшественников) обладают более совершенной формулой активного вещества. Например, кишечные средства последнего поколения точечно устраняют только патогенные микроорганизмы, не нарушая при этом баланс микрофлоры ЖКТ.
Достижения науки сегодня позволяют синтезировать эти препараты не только из веществ, которые выделяют уже известные плесени, но и из животных тканей, из тканей растений (фитонциды), а также комбинировать эти соединения. Эта работа необходима для того, чтобы получить новые эффективные и безопасные противомикробные препараты, поскольку из более чем 2 тысяч известных, пригодны для применения человеком несколько десятков. Остальные либо высокотоксичны, либо обладают малой активностью в отношении патогенных микробов, либо у них отсутствуют необходимые химиотерапевтические свойства.
Одной из причин необходимости постоянной разработки новых средств является резистентность бактерий к известным, длительное время применяемым препаратам. Резистентность – это приспособление микроорганизмов к новым условиям среды, приобретение новых защитных механизмов, обеспечивающих их устойчивость к препаратам. Появление новых антибиотикорезистентных штаммов микроорганизмов приводит к более тяжёлому течению болезней и повышению смертности от них.
Классификация антибиотиков
В медицинской практике такие препараты принято делить на группы, зависящие от основного активного компонента. Перечислять все совершенно нецелесообразно, поскольку есть настолько специфические, что о них могут не знать даже врачи с огромным стажем. А какие-то известны исключительно на научных фармакологических кафедрах и в лабораториях.
Расскажем о наиболее назначаемых группах.
Пенициллины
После открытия были самыми популярными для лечения инфекций. Обладают широким спектром действия, относительно безопасные (часто назначаются беременным и детям), но вызывают сильные аллергические реакции. Пенициллины делятся на биосинтетические и полусинтетические.
К первым относят:
- натриевую и калиевую соли бензилпенициллина;
- «Пенициллин» пролонгированного действия – бициллин-3,5 (эти пенициллины выпускаются в форме порошка для приготовления суспензии и введения внутримышечно);
- «Феноксиметилпенициллин» (выпускается в виде таблеток).
Полусинтетические пенициллины:
- «Ампициллин»;
- «Оксациллин»;
- «Ампиокс» (комбинированный препарат);
- «Амоксициллин» (имеет несколько торговых наименований);
- «Амоксиклав» (комбинированный препарат, содержащий ампициллин и клавулановую кислоту).
Цефалоспорины
Одни из самых мощных препаратов с широким спектром действия. По безопасности превосходят пенициллины. Препараты последних генераций назначаются только по специальным показаниям.
Цефалоспорины 1 поколения («Цефалексин», «Цефазолин») обладают невысокой активностью к грамотрицательным бактериям и применяются для лечения инфекций кожи и лёгких воспалительных процессов. Цефалоспорины 2 поколения («Цефаклор», «Цефуроксим») имеют более широкий спектр действия на грамотрицательные бактерии, а также высокую активность к гонококкам. Они используются при лечении кожных инфекций, инфекций мочевыводящих путей, внебольничных пневмоний и инфекций верхних дыхательных путей.
Цефалоспорины 3 поколения («Цефиксим», «Цефтриаксон», «Цефотаксим») обладают высокой активностью в отношении зеленящего стрептококка, золотистого стафилококка, менингококков, практически всех представителей энтеробактерий. Показаны к применению при инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов, менингите, сепсисе, инфекциях брюшной полости и органов малого таза, вторичных инфекций при иммунодефицитах. «Цефиксим» назначается беременным и кормящим женщинам, детям и взрослым.
Цефалоспорины 4 поколения («Цефепим») по параметрам близок к препаратам 3 поколения. Но активны в отношении большего количества патогенных микроорганизмов.
Макролиды
Особенность этих препаратов состоит в их воздействии на патогенных микробов: они не убивают бактерии, а препятствуют их росту и развитию. Макролиды считаются препаратами второй линии, то есть назначаются чаще всего при аллергических реакциях на пенициллины и цефалоспорины. Обладают высокой активностью в отношении атипичной микрофлоры, что делает их незаменимыми в лечении инфекций, вызванных хламидиями и микоплазмой.
Фторхинолоны
Обладают широким спектром действия, полностью уничтожают патогенную флору. Часто применяются для лечения синегнойной палочки, а также инфекций мочевыводящих путей, органов дыхания (включая туберкулёз), кишечных инфекций и инфекций, передающихся половым путём.
Аминогликозиды
Эффективность этих препаратов напрямую зависит от степени их концентрации в крови: чем выше концентрация, тем выше терапевтический эффект. Аминогликозиды не уничтожают бактерию, а препятствуют росту и развитию, нарушая её генетическую структуру.
Используются только для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями. Ценятся за высокую эффективность в отношении синегнойной инфекции, не вызывают никаких аллергических реакций, но считаются нефротоксичными.
Лекарственные препараты этой группы – ровесники пенициллинов. Их промышленное производство было начато практически одновременно (в конце 1940-х годов прошлого века).
К 1 поколению аминогликозидов относят «Стрептомицин», «Неомицин», «Канамицин». Из препаратов 2 поколения наиболее известен «Гентамицин», 3 поколения – «Амикацин».
Тетрациклины
Препараты широкого спектра действия, в высокой концентрации активны в отношении простейших. Тетрациклины запрещены для применения во время беременности, поскольку вызывают тяжёлые патологии костной ткани у плода, во время грудного вскармливания и детям до 8 лет.
Амфениколы
Наиболее известный представитель этой группы – «Левомицетин». Обладают широким спектром действия, эффективны против хламидий, риккетсий, возбудителей туляремии, менингита и бруцеллёза. Главный недостаток – угнетение системы кроветворения.
Карбапенемы
Препараты широкого спектра действия, но наиболее эффективны в отношении грамотрицательных бактерий и синегнойной палочки. Главное достоинство препаратов этой группы – длительный период выведения из организма, что позволяет использовать их 1 раз в сутки. Главный недостаток – уничтожают не только патогенную микрофлору, но и полезную.
Кроме этого, препараты классифицируют по спектру действия: антибактериальные, противогрибковые, противоопухолевые. Антибактериальные эффективны против бактерий, противогрибковые подавляют рост грибков, противоопухолевые способны бороться не только с бактериями и грибками, но и затормаживать рост и развитие клеток злокачественных опухолей.
Принцип действия антибиотиков
По принципу своего воздействия на микроорганизмы препараты делят на 2 группы.
- 1 группа – бактерицидные. Они полностью уничтожают бактерии.
- 2 группа – бактериостатические. Принцип их воздействия заключается в нарушении процессов размножения бактерий. Одни разрушают мембраны клеток бактерий, другие – структуры бактериальных РНК цепочек.
В обоих случаях рост бактериальных колоний замедляется. А число реплик снижается до такого уровня, что иммунная защита в состоянии самостоятельно их подавить до полного исчезновения. Несмотря на огромную пользу этих препаратов, неразумное их использование (самолечение) в ряде случаев может принести гораздо больше вреда здоровью.
Основные правила применения антибактериальных препаратов
Прежде чем назначать антибактериальную терапию, необходимо провести обследование и выявить причину инфекционного заболевания. Симптомы простуды, имеющей бактериальную природу, во многом схожи с вирусной инфекций (особенно у детей и пожилых людей): повышение температуры, заложенность носа, першение и боль в горле, кашель, затруднение дыхания.
На основании обследования врач поставит точный диагноз и только после этого назначит лечение: антибиотик, противовирусный препарат или их комплекс. Последнее часто применяется при лечении, например, гриппа, когда иммунная система ослаблена вирусом и «подсаживаются» кокковые патогены.
Для назначения препарата недостаточно только определения «виновника» заболевания. Не менее важно для эффективного лечения подобрать тот препарат, к которому возбудитель наиболее чувствителен.
Так, например, все представители кокков – грамположительные, но менингококки (как и гонококки) – грамотрицательные. Следовательно, одни кокки будут чувствительны к воздействию одного препарата, другие же совершенно на него не отреагируют.
Если состояние пациента требует незамедлительной антибактериальной терапии, а возбудитель инфекции не установлен, назначается препарат с широким спектром действия. То есть одинаково воздействующий на грамположительные и грамотрицательные бактерии. В некоторых случаях препараты назначаются в комбинации, позволяющей воздействовать на всех вероятных возбудителей инфекции.
Начинать антибактериальную терапию следует как можно раньше. А дозу препарата подбирать таким образом, чтобы его концентрация в крови постоянно находилась на уровне, препятствующем размножению бактерий.
Концентрация препарата в крови играет решающую роль в выздоровлении. Поэтому следует строго соблюдать рекомендации врача и производителя по кратности приёма препарата. Те препараты, период полувыведения из организма которых составляет 8 часов, принимают 3 раза в сутки. Если этот период – 24 часа, то 1 раз в сутки.
Курс лечения не ограничивается улучшением состояния или, например, снижением температуры. Ослабление симптомов – не основание прекратить начатое лечение. Каждый микроорганизм имеет свой цикл развития, свой инкубационный период, свои способы защиты (и от антибиотиков в том числе). Преждевременное прекращение лечения приводит к повторному, часто более тяжёлому витку заболевания и к серьёзным осложнениям.
Не менее важен в терапии и способ введения лекарственного препарата. Некоторые препараты не полностью всасываются из ЖКТ, некоторые практически не проникают через гематоэнцефалитический барьер. В ряде случаев целесообразно проводить только местное лечение. С учётом этого антибактериальные препараты имеют множество форм выпуска.
Формы выпуска антибиотиков
Независимо от формы выпуска средства, к нему предъявляют строгие общие требования:
- эффективная дозировка без риска интоксикации организма;
- медленное развитие (или его полное отсутствие) резистентности микроорганизмов к препарату;
- длительное сохранение концентрации препарата в клетках и тканях организма, обеспечивающее лечебный антимикробный эффект;
- удобная форма выпуска, рассчитанная для применения пациентами разных возрастных групп, для возможного локального применения, а также обеспечение сохранности свойств препарата при его хранении.
Каждая форма выпуска имеет свои достоинства и недостатки.
- Для приёма таблеток, капсул и драже не требуется каких-либо специальных навыков, но их приём зависит от возраста пациента и особенностей работы ЖКТ.
- Сиропы удобны для детей, но возможны проблемы с точностью дозировки. А также есть прямая зависимость от особенностей ЖКТ.
- Растворы помогают добиться максимальной концентрации препарата в клетках и тканях в кратчайшие сроки, обладают 100% биодоступностью. Но введение растворов (подкожно, внутримышечно, внутривенно) требует специальных навыков и бывает достаточно болезненным.
- Свечи и капли применяют только для местного лечения. Но они предотвращают системное воздействие на организм.
- Аэрозоли быстро всасываются, но не каждый препарат будет стабилен в такой форме.
- Мази и линименты применяют для местного лечения без системного воздействия на организм.
Вред антибиотиков
- Большинство препаратов работает по принципу смерча, уничтожая в организме не только патогенную флору, но и полезную
- Препараты резко снижают доступ кислорода к клеткам и тканям организма, вызывая некоторое кислородное голодание.
- Они губительны для клеток печени. Причём настолько, что специалисты утверждают: алкоголь для печени намного безопаснее, чем антибактериальное лечение.
- Препараты нарушают работу иммунной системы вплоть до её полного «отключения». Это грозит вторичными инфекциями, протекающими, как правило, более тяжело и длительно.
Если существует необходимость применения таких препаратов, обязательно проконсультируйтесь с врачом. Не назначайте себе самостоятельно те или иные средства, чтобы избежать тяжелейших последствий для здоровья.
Важно: статья не является медицинской рекомендацией. Для получения подробной информации обратитесь к специалисту.
Фото на анонс и заглавную: Shutterstock / FOTODOM
