КОКСТРАЛ

Информация действительна на 2011 год и предоставляется только в справочных целях. Пожалуйста, обращайтесь к врачу для выбора схемы лечения и обязательно предварительно ознакомьтесь с инструкцией к препарату.
Латинское название: COKSTRAL
Владелец регистрационного удостоверения: ZENTIVA a.s.

КОКСТРАЛ - форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, двояковыпуклые, светло-желтые, с гравировкой "СХ" на одной стороне.

1 таб.
нимесулид 100 мг

[PRING] лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия докузат, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора активатора плазминогена-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α, обуславливающего образование цитокининов.

Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99%, в основном с альбумином - 96%.

Метаболизм

Нимесулид активно метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксинимесулид, обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 нимесулида составляет примерно 2 ч, гидроксинимесулида – около 3 ч, выводится преимущественно с мочой и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста (старше 65 лет) фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Дозировки препарата КОКСТРАЛ

Назначают внутрь взрослым по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 400 мг.

Таблетки следует принимать предпочтительно до еды, запивая достаточным количеством воды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.

Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1.5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 5 мг/кг.

Подросткам с массой тела более 40 кг – по 100 мг 2 раза/сут.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении наблюдается конкурирование за связь с белками плазмы между нимесулидом и дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными средствами, другими НПВС, циклоспорином; метотрексатом, гипогликемическими средствами (данные комбинации следует применять с осторожностью).

Применение КОКСТРАЛ при беременности

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1.5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 5 мг/кг.

Подросткам с массой тела более 40 кг – по 100 мг 2 раза/сут.

КОКСТРАЛ - побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны свертывающей системы крови: удлинение времени кровотечения.

Прочие: задержка жидкости; гематурия.

Условия и сроки хранения препарата КОКСТРАЛ

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Показания к использованию КОКСТРАЛ

— ревматоидный артрит;

— остеоартроз;

— артриты различной этиологии;

— артралгии;

— миалгии;

— послеоперационные и посттравматические боли;

— бурсит;

— тенденит;

— альгодисменорея;

— зубная и головная боль;

— лихорадка различного генеза.

Особые указания при приеме КОКСТРАЛ

При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек.

При появлении каких-либо побочных реакций пациент должен прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Условия отпуска из аптек

Препарат КОКСТРАЛ отпускается по рецепту.

Регистрационные номера:
ЛС-000028

*Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для изданий 2012 года
КОКСТРАЛ - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств «Видаль»

Аналоги препарата КОКСТРАЛ

Отзывы о препарате КОКСТРАЛ:

 0
Добавить комментарий
Комментариев нет
Самая полная информация о препарате КОКСТРАЛ (COKSTRAL) на бэби.ру: инструкция по применению, описание, противопоказания, дозировка и аналоги. Также на странице вы найдете отзывы о препарате и как принимать КОКСТРАЛ (COKSTRAL) беременным и детям.
Новость дня,