Толперизон

От мышечного спазма способен помочь Толперизон – миорелаксирующий (расслабляющий мышцы) препарат, выпускаемый несколькими российскими фармацевтическими компаниями. Активным веществом Толперизона является толперизона гидрохлорид, который в различных формах применяется в 25 странах мира уже более 50 лет.

Боли в нижней части спины, боль в шее, боли в плече – все эти неприятные ощущения относятся к скелетно-мышечным болям. Какова бы ни была их причина, одним из механизмов развития таких болей является мышечный спазм.

Ученые до сих пор не всегда могут разобраться, что кроется за длительными болями в пояснице или отчего плечо сначала болит, а потом плохо двигается.

Механизм действия Толперизона изучен не до конца, но частота его использования в медицине говорит сама за себя. А данные по продажам в мире препаратов с действующим веществом «толперизона гидрохлорид» показывают, что с каждым годом их потребление растет.

Описание Толперизона

Препарат применяется системно: либо в таблетках, либо в уколах и капельницах. Форма выпуска в ампулах включает в себя лидокаин (как вспомогательное вещество).

Лидокаин – лекарственное средство, местный анестетик и сердечный депрессант, используемый в качестве антиаритмического средства.

Как действует Толперизон

Толперизон расслабляет мышцы через центральную и периферическую нервные системы, то есть действует на нервные пути передачи сигнала на сокращение к мышечной клетке из спинного мозга и на выработку такого сигнала в головном мозге.

Врач назначает Толперизон при болях, связанных со спазмом скелетной мускулатуры (так называемых скелетно-мышечных болях).

Скелетная и гладкомышечная мускулатуры

Скелетная мускулатура означает, что мышцы крепятся к костям скелета и служат (в основном) для совершения человеком движений.

Другой тип мускулатуры называется гладкомышечной. Это мышцы в составе таких внутренних органов, как:

• кишечник
• желчный пузырь
• сосуды и т. д.

Отличить скелетную мускулатуру от гладкомышечной очень легко: скелетная мускулатура может управляться усилием воли, гладкомышечная – никогда. Например, человек может согнуть руку, если захочет (скелетная мускулатура). Но он не может заставить сердце биться медленнее, поскольку сердечная ткань является гладкомышечной.

Почему различие в типах мускулатуры так важно? Дело в том, что на гладкую мускулатуру Толперизон не действует, то есть он будет бесполезен при резях в желудке или почечной колике.

Механизм действия Толперизона

Хотя препарат и снимает боль, он не является обезболивающим средством или анальгетиком. Его механизм действия совершенно иной.

Анальгетики:

• ненаркотические – снижают выработку медиаторов боли (простагландинов)
• наркотические – уменьшают передачу болевых импульсов в центральную нервную систему (ЦНС) и головной мозг.

Толперизон:

• заставляет мышечные клетки расслабляться
• снимает физическое давление мышц на болевые рецепторы в них.

Важная особенность мышечно-скелетных болей – это их склонность к формированию порочного болевого круга. Внезапный спазм мышц, спровоцированный внешним воздействием, например переохлаждением («продуло шею») или перегрузкой и травмой («надорвал спину»), вызывает болевой синдром, а боль, в свою очередь, поддерживает мышечный спазм рефлекторно.

Толперизон, снимая мышечную спастичность, разрывает этот порочный круг, влияя на непосредственную причину боли, и способствует быстрому выздоровлению.

Когда врач назначает Толперизон

Чаще всего препарат назначается для лечения:

• болевого синдрома в пояснице при остеохондрозе

• спастических болей
• затруднений движения в шее
• фибромиалгии

Фибромиалгия – форма поражения внесуставных мягких тканей, характеризующаяся разлитой костно-мышечной болью и наличием специфических болезненных точек или точек повышенной чувствительности, определяемых при ощупывании.

• головных болей напряжения
• головных болей, связанных с болезненностью мышц скальпа
• всех видов миозитов в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС)

Миозит – это воспалительный процесс в скелетных мышцах. Может поражать любые мышцы. Наиболее характерным общим симптомом является локальная боль в мышце (или мышцах), усиливающаяся при движениях и пальпации.

• болей в мышцах после ортопедических операций.

Толперизон может помогать при ревматических заболеваниях с мышечным гипертонусом, судорогами, болью и ограничением подвижности.

Кроме того, препарат используется для снятия мышечной спастичности, вызванной травмой участков головного или спинного мозга, связанных с движением. Такой непрерывный мышечный спазм, вызывающий скованность или напряженность, а также мешающий нормально ходить, говорить или двигаться, может появиться:

• после различных видов инсультов
• при таких неврологических заболеваниях, как рассеянный склероз (РС), церебральный паралич (ЦП) и боковой амиотрофический склероз (БАС).

Противопоказания

1. Индивидуальная повышенная чувствительность к Толперизону. В случае парентерального применения (уколы и капельницы) возможна аллергия на лидокаин.
2. Миастения – патологическая слабость и утомляемость скелетной мускулатуры.
3. Беременность.
4. Период грудного вскармливания (ГВ).
5. Детский возраст (в зависимости от производителя: до 1 года, до 18 лет), что связано с отсутствием современных клинических исследований.

Побочные действия

Их у Толперизона практически нет, поэтому он отлично переносится.

Однако возможны аллергические реакции при гиперчувствительности к компонентам препарата.

Также встречаются редко (но обычно быстро проходят!) такие ощущения, как:

• тошнота и боли в желудке
• головная боль
• мышечная слабость
• снижение артериального давления.

В отличие от анальгетиков, которые также разрывают порочный круг «боль – мышечный спазм – боль», но при этом обладают большим количеством серьезных побочных эффектов, Толперизон может применяться длительно.

Препарат не предназначен для беременных и кормящих матерей из-за отсутствия клинических испытаний, подтверждающих его безопасность для этой группы пациентов.

По этой же причине часть препаратов российских производителей не сертифицирована для использования у детей с проявлениями гиперспастичности. Хотя само действующее вещество многократно показало безопасность для детей в зарубежных исследованиях.

Толперизон для детей

Детский церебральный паралич (ДЦП) – распространенное неврологическое заболевание, которое в настоящее время занимает первое место по частоте причин неврологической инвалидности у детей. Одна из основных проблем, с которой сталкиваются родители и специалисты при ДЦП, – это выраженная мышечная спастичность и ригидность.

Детские неврологи рассматривают Толперизон как препарат первого выбора для лечения повышенного мышечного тонуса при ДЦП. Препарат используется при спастичности умеренной степени выраженности. Дозировка должна определяться лечащим врачом в зависимости от возраста пациента, его массы тела и выраженности мышечного спазма.

Список литературы

1. Толперизон // РЛС [сайт].
2. Куренков А. Л., Батышева Т. Т., Виноградов А. В. и др. Спастичность при детском церебральном параличе: диагностика и стратегии лечения // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова: Спецвыпуски. 2012. № 112 (7–2). С. 24–28.
3. Кукушкин М. Л., Брылев Л. В., Ласков В. Б. и др. Результаты рандомизированного двойного слепого параллельного исследования эффективности и безопасности применения толперизона у пациентов с острой неспецифической болью в нижней части спины // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. 2017. № 117 (11). С. 69–78.